ليناگليپٽين؛8-[(3R)-3-امينوپيپيريڊين-1-yl]-7-پر-2-ynyl-3-ميٿيل-1-[(4-ميٿيلڪوئنازولين-2-yl)ميٿيل]purine-2,6-dione

مختصر وضاحت:

ڪيميائي ۽ جسماني خاصيتون

درجا بندي: دواسازي جو خام مال;Inhibitor؛ Amines؛ Aromatics؛ Heterocycles؛ Intermediates & Fine Chemicals؛دواسازي API.

حفاظت جي ڄاڻ:

حفاظتي بيان: S36/37

خطري جا بيان: R20/21/22

خطرن جا ڪوڊ: Xi

ايڇ ايس ڪوڊ: 2933590090

اسٽوريج: ٿڌي ۽ سڪل چڱيءَ طرح بند ڪنٽينر ۾ رکيل.نمي ۽ مضبوط روشني / گرمي کان پري رکو.

ظاهر:اڇو يا آف اڇو ڪرسٽل پائوڊر

جاچ:99٪ کان گهٽ ناهي

کثافت:1.39/cm3

فليش پوائنٽ:353.675 ℃

ٻرندڙ نقطو:661.189 ℃

پگھلڻ وارو نقطو:202 ℃

بخار جو دٻاء:0.0±2.0 mmHg 25°C تي

اسان کي اي ميل موڪليو

پيداوار جي تفصيل

پراڊڪٽ ٽيگ

پيداوار جي وضاحت

شئ جو نالو	Linagliptin CAS NO668270-12-0
مترادفات	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(پر-2-yn-1-yl)-3-ميٿيل-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -purine-2,6 (3H,7H)-dione؛
CAS نمبر	668270-12-0
ماليڪيولر فارمولا	C25H28N8O2
ماليڪيولر وزن	472.542

درخواست

1. Linagliptin (BI-1356) DPP-4 جو هڪ روڪيندڙ آهي، هڪ اينزيم جيڪو انڪريٽين هارمونز گلوڪوگن جهڙو پيپٽائيڊ-1 (GLP-1) ۽ گلوڪوز تي منحصر انسولينوٽروڪ پوليپيپٽائيڊ (GIP) کي خراب ڪري ٿو.
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione هڪ نئون طاقتور ۽ چونڊيل dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor آهي جيڪو ٽائپ 2 ذیابيطس جي علاج ۾ امڪاني استعمال سان.
اسان جي ڪارخاني جي پيداوار Linagliptin وچولي CAS 3355-28-0، بالغ ٽيڪنالاجي، مستحڪم پيداوار، معيار جي ضمانت.
Inventory Status: اسٽاڪ ۾.
جيڪڏھن توھان اسان جي شين ۾ دلچسپي وٺندا آھيو يا ڪو سوال آھي، مھرباني ڪري اسان سان رابطو ڪرڻ لاء آزاد ٿيو!
پراڊڪٽس پيٽرن تحت پيش ڪيا ويا آهن صرف آر اينڊ ڊي مقصد لاءِ.

استعمال ڪريو: اهو هڪ طاقتور، چونڊيل DPP-4 انابيٽر آهي جيڪو IC50 قدر 1 nM سان.
ويٽرو مطالعي ۾: Ligagliptin ڪيترن ئي آزاد تجربن ۾ ويٽرو ۾ ڊي پي پي-4 سرگرمي کي روڪيو IC50 قدرن سان 0.4,0.5,0.9 ۽ 1.1nM (مطلب IC50، تقريبن 1nM).Liagliptin پاران FAP inhibition جو IC50 89 nM (اٽڪل 90-fold Selectivity نسبت DPP-4).
vivo تحقيق ۾: مرد Wistar rats، Beagle ڪتن ۽ rhesus بندر ۾، xanthine linagliptin هڪ موثر، پائيدار ۽ طاقتور DPP-4 inhibitor سان ڏيکاريو ويو> 7 h> 70٪ / kg زباني انتظاميه جي 1 mg کان پوء.ritagliptin جي زباني انتظاميه db / db مائوس اڪيلو، زباني گلوڪوز رواداري ٽيسٽ کان 45 منٽ اڳ، دوز-انحصار پلازما گلوڪوز شفٽ کي 0.1mg / kg (15٪ inhibition) کان 1mg / kg (66٪ inhibition) [1] .Ligagliptin (3 ۽ 10mg / kg) dose-inhibitly inhibited DPP-4 enzyme in پلازما ۾ 30 min of drug admin.Ligagliptin (1 mg / kg، po) خاص طور تي گلوڪوز جي گھٽتائي کي گھٽائي ڇڏيو 50٪ [2].DPP-4 inhibitor ligagliptin جي زباني انتظاميه (3mg / kg، زباني انتظاميه) مضبوط طور تي DPP-4 سرگرمي کي گھٽائي، دائمي زخمن ۾ فعال GLP-1 کي مستحڪم ڪيو، ۽ اوب / اوب چوٿين ۾ بهتر شفا.زخم کان پوء 10 ڏينهن تي، liagliptin-علاج ٿيل ob / ob چوٿون اڪثر ڪري epithelialized زخم ڏيکاريا، خاص طور تي neutrophils جي غير موجودگيء سان.
دستاويز: طاقتور DPP-4 inhibitors جو هڪ نئون ڪيميائي طبقو تعميراتي طور تي xanthine scaffold مان حاصل ڪيو ويو آهي قسم 2 ذیابيطس جي علاج لاءِ دريافت ڪيو ويو آهي ۽ جائزو ورتو ويو آهي.سسٽماتي ساخت جي تبديلين جي نتيجي ۾ 1 (BI 1356)، هڪ انتهائي طاقتور، چونڊيل، ڊگھي ڪم ڪندڙ، ۽ زباني طور تي فعال DPP-4 روڪيو ويو آهي جيڪو ڏيکاري ٿو ته مختلف جانورن جي نسلن ۾ رت جي گلوڪوز کي گھٽائي.1 في الحال ڪلينڪل مرحلو IIb جي آزمائش مان گذري رهيو آهي ۽ قسم 2 ذیابيطس جي هڪ ڀيرو روزاني علاج جي صلاحيت رکي ٿو.

اڳيون: (R)-3-(Boc-Amino)piperidine، (R)-(+)-3-tert-Butoxycarbonylaminopiperidine

اڳيون: 1- (پائپريڊين-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-one dihydrochloride